I livelli di colesterolo LDL sono direttamente correlati con un aumentato rischio di eventi cardiovascolari. Esistono più classi di farmaci che si sono dimostrati in grado di ridurre i livelli alterati di colesterolo, ma la massima dimostrazione di efficacia si è avuta con le statine. Cerivastatina è una statina di terza generazione, completamente di sintesi, caratterizzata dalla massima potenza farmacologica e terapeutica tra le statine attualmente disponibili, e la cui efficacia in termini di riduzione dei lipidi è stata dimostrata in un ampio numero di studi clinici multicentrici. Insieme alla riduzione dei livelli alterati di trigliceridi e all’incremento del colesterolo HDL, cerivastatina al dosaggio da 0.4 mg/die si è dimostrata in grado di ridurre marcatamente il colesterolo LDL, con una riduzione media del 36%. Dall’analisi degli studi clinici disponibili si evidenzia inoltre che la molecola possiede un’efficacia ancora superiore nei soggetti di sesso femminile e nei pazienti anziani. Cerivastatina è caratterizzata da una duplice via metabolica a livello del citocromo P450, che coinvolge sia l’isoenzima CYP3A4 che il CYP2C8; pertanto viene notevolmente ridotto il rischio di interazioni farmacologiche con altri farmaci che inibiscono il CYP3A4, quali ad esempio eritromicina ed itraconazolo. Infine il profilo di tollerabilità di cerivastatina, ai dosaggi studiati, risulta sovrapponibile a placebo, senza incremento degli eventi avversi parallelamente alla dose.